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超详细的降糖药汇总,看这篇就够了!

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发表于 2019-6-4 08:13:29 | 显示全部楼层 |阅读模式

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治疗糖尿病的药物种类繁多、名称各异,令人眼花缭乱。
对于刚患病的糖友,都不知道医生给开了什么药,就傻傻的吃上了。
对于多年的老糖友,还都不清楚自己服用的降糖药是怎样起作用的,更不知道它会产生什么样的不良反应、什么时候停止服用等等。
今天糖小护带各位新糖友老糖友了解一下七大类口服降糖药及其一些新药的作用机制、用法用量、不良反应及其禁忌事项等。
降糖药按照作用机制不同,可以分为双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂、GLP-1受体激动剂、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂七类以及若干类复方药物。

双胍类

作用机制:
双胍类的降糖机制是抑制糖异生,减少肝脏葡萄糖的输出,促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用,改善机体的胰岛素敏感性,从而达到降低血糖的作用。
双胍类药物同时还具有降低胰岛素抵抗的作用,是肥胖型胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选药。
除了降低血糖作用之外,其降低心血管事件风险、减轻体重、改善胰岛素抵抗等特性也得到市场的认可。


                               
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用法用量:
二甲双胍起效的最小剂量是500毫克每天,最佳有效剂量是2000毫克每天,成人最大推荐剂量是2550毫克每天。在患者可以耐受的情况下,可以逐渐加量到2000毫克每天,使患者的血糖达标,并长期得到良好的控制。
不良反应:
二甲双胍的主要不良反应是胃肠道反应,多出现在治疗的早期,随着治疗时间的延长,大多数患者可以耐受或症状消失。应对措施为小剂量开始,逐渐加量,适时调整剂量。
禁忌症:
有以下情况的患者,应注意:
1.维生素B12和叶酸缺乏未纠正者禁用双胍类药物;
2.严重肝功能不全患者;
3.低氧状态:心衰、慢阻肺、肺心病等患者禁用;
4.肾功能不全患者禁用;
5.接受外科手术和碘剂X线摄影检查前后48小时暂停服用;
6.不推荐80岁以上患者使用;
7.暂不推荐孕妇使用,哺乳期妇女慎用。
参考价格:


                               
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α-葡萄糖苷酶抑制剂

作用机制:
α-葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合,抑制该酶的活性,从而减慢糖类水解为葡萄糖的速度,同时减缓小肠对葡萄糖等碳水化合物的消化吸收,达到降低餐后血糖的作用,因此更适合以米、面等为主食的东亚国家。
α-葡萄糖苷酶抑制剂在我国一直占据主导地位,主要品种为阿卡波糖和伏格列波糖,二者在作用机制上有所差别。


                               
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阿卡波糖通过竞争性抑制小肠壁细胞的α-糖苷酶,从而抑制淀粉分解为双糖及双糖分解为单糖;伏格列波糖通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶,抑制双糖分解单糖的过程,二者在控制餐后血糖的控制效果上无明显组间差异,但伏格列波糖引起消化道不良反应要较少。
用法用量:
1.餐前即刻整片吞服或与第一口饭一同嚼碎后服用,这样才能达到最佳效果;
2.从小剂量开始,逐渐加量,减少不良反应;
3.只是延缓淀粉类等糖类物质被吸收,不能延缓蛋白质、脂肪的吸收;
4.值得提醒的是,如果发生急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。
α-葡萄糖苷酶抑制剂中的各药物都应在医生的指导下从小剂量开始服用,切不可擅自调整药物剂量。
不良反应:
1.常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气多等;
2.单独服用本类药物通常不会发生低血糖。
禁忌症:
阿卡波糖类:
1.阿卡波糖不能作为1型糖尿病的主要疗法;
2.严重胃肠功能紊乱、慢性腹泻、慢性胰腺炎及烟酒过度嗜好者;
3.妊娠或哺乳期的妇女;
4.个别病人,尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此,应考虑在用药的头6-12个月监测肝酶的变化,停药后肝酶值会恢复正常。


                               
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伏格列波糖:
1.糖尿病酮症酸中毒者;
2.炎性肠病,结肠溃疡,部分性肠梗阻,易感染性肠梗阻者;
3.慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能失调,或进一步加重出现肠胀气炎性肠病者;
4.对该药物或其成分过敏者;
5.妊娠或哺乳期的妇女。

参考价格:


                               
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促胰岛素分泌剂

磺酰脲类:
作用机制:
磺酰胺类通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平。
现在的第三代格列美脲兼具促进胰岛素分泌与增加胰岛素敏感性功能,无论从安全性和有效性方面都有所突破。每天一次用药即可以起到较强的降糖效果,且低血糖概率较低。
用法用量:
口服,在医生的指导下从最小剂量开始服用。
不良反应:
1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适
2.较少见的有皮疹;
3.体重增加;
4.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少 (表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
5.低血糖等。
禁忌症:
下列情况应禁用:
1.1型糖尿病人;
2.2型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;
3.肝、肾功能不全者;
4.对磺胺药过敏者;
5.白细胞减少的病人。
6.应用咪康唑治疗者;
7.孕妇及哺乳期。

下列情况应慎用:
1.体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人;
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。
参考价格:


                               
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格列奈类

作用机制:
格列奈类为新型短效促胰岛素分泌降糖药,同样通过刺激胰岛β细胞胰岛素的分泌,增加体内胰岛素水平,使血糖水平快速的降低。

                               
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相比于磺脲类药物具有起效快、作用时间短的特点,能快速恢复胰岛素第一时相,并更少发生低血糖。同时,格列奈类药物在体内92%经肝胆代谢,可用于老年糖尿病和糖尿病肾病患者。
用法用量:
口服,在医生的指导下从最小剂量开始服用。
不良反应:
1.低血糖
2.胃肠道反应如腹痛、消化不良、腹泻
禁忌症:
下列患者应禁用本品:
1. 严重酮症,糖尿病性昏迷或昏迷前期,1型糖尿病患者(因必须输液及使用胰岛素迅速降低高血糖,所以不适于使用本品);
2. 严重感染,围手术期,重度外伤患者(因必须使用胰岛素迅速控制血糖,所以不适于使用本品);
3. 对本品成份有过敏史的患者;
4. 妊娠妇女或有妊娠可能的妇女。
5.妊娠和哺乳;
6.慎用于伴有重度肝功能损害的病人。
参考价格:

                               
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胰岛素增敏剂

作用机制:
噻唑烷二酮类(TZDs)为胰岛素增敏剂,通过高选择性激活过氧化物酶体-增殖体活化受体(PPARγ),降低胰岛素抵抗,增强胰岛素作用,从而达到降低血糖效果。目前常见品种为罗格列酮和吡格列酮。


                               
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TZDs单独使用不导致低血糖,但和胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用是会增加低血糖发生的风险,另外包括体重增加和水肿等副作用。这些副作用在与胰岛素联合使用时表现更为明显,并增加骨折和心力衰竭风险。
用法用量:
初次服用药品或剂量增加后要观察不良反应,需要谨慎服用。
不良反应:
1.水肿
2.低血糖
3.体重增加
禁忌症:
以下情况禁用:
1.心脏疾病;
2.肝或肾功能障碍;
3.严重骨质疏松和有骨折史;
4.孕妇或有可能妊娠的妇女。
参考价格:

                               
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DPP-4抑制剂

作用机制:
GLP-1在体内易被DPP-4酶降解,迅速失活,因此通过给予DPP-4抑制剂同样可以达到控制血糖的目的。DPP-4抑制剂类药物通过口服给药,患者依从性远高于注射的GLP-受体激动剂。


                               
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研究表明,DPP-4抑制剂具备依赖葡萄糖浓度的降糖机制、对β细胞具有改善作用,同时对肾脏具有保护作用。在副作用方面,不会诱发低血糖、不会导致体重增加和肠道副作用。代表药物包括西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等。
用法用量:
口服,服用次数少,遵循小剂量服用药物的原则。在医生的指导下使用。
不良反应:
1.眩晕、头痛
2.多汗、心悸
3.皮肤及皮下组织异常
4.背痛、关节痛、四肢疼痛
5.上呼吸道感染、头痛、咳嗽
6.胃肠道反应
禁忌症:
1.不能用于l型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
2.禁用于对利格列汀有过敏史,诸如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应的患者。
3.如果怀疑发生急性胰腺炎或严重过敏反应,立即停用尼欣那并采取适当的治疗措施。
参考价格:

                               
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胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂

作用机制:
GLP-1是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素,其生理作用包括:
以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录,增加胰岛素的生物合成和分泌;
促进胰岛β细胞的增殖和分化,抑制β细胞凋亡,从而增加胰岛β细胞数量;
抑制胰高血糖素分泌;
延缓胃内容物排空,抑制食欲及摄食等。


                               
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GLP-1受体激动剂通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用,同时,近年来研究表明GLP-1类似物能够降低2型糖尿病患者的体重和收缩压,有益于患者心血管健康。
GLP-1受体激动剂根据作用时间长短可分为短效和长效制剂;短效制剂包括艾塞那肽、利西拉来,长效制剂包括利拉鲁肽、艾塞那肽缓释剂、度拉那肽和阿必鲁肽。
用法用量:
起始剂量为每次5微克(μg),每日二次,在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前;给药间隔大约6 小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射本品。在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克,每日二次。
不良反应:
胃肠道不适或轻中度的恶心;因注射带来的注射部位的不良反应。
禁忌症:
对艾塞那肽或本品其它成份过敏的患者。
参考价格:


                               
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葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂

作用机制:
SGLT-2是一类特异性分布在肾脏近曲小管S1段的葡萄糖转运体,其生理功能是负责约90%葡萄糖的重吸收。SGLT-2抑制剂可以增加肾脏葡萄糖的排出量,从而达到改善糖尿病患者的高血糖状态。


                               
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不同于传统降糖药物的是,SGLT-2抑制剂作用不依赖胰岛素,且没有传统降糖药物的毒副作用,可以应用于糖尿病的任何阶段,同时具有可减轻体重、降低血压的优点,胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。
目前市场上共6个单方SGLT-2抑制剂产品:达格列净、卡格列净和恩格列净、伊格列净、鲁格列净和托格列净。
复方药产品包括了阿斯利康的达格列净/二甲双胍复合剂型Xigduo,以及杨森制药的卡格列净/二甲双胍固定剂量复方药物Invokamet。
注:目前6个单方中SGLT-2抑制剂尚未在国内上市!
用法用量:
美国药品食品监督管理局(FDA)批准达格列净、卡格列净和恩格列净的起始剂量分别为5 mg、100 mg和10 mg,根据血糖控制的需求和是否耐受可调整至最大剂量10 mg、300 mg和25 mg,每日一次口服。
达格列净和恩格列净餐前或餐后均可服用,坎格列净需要在第一次正餐前口服。
不良反应:
生殖泌尿道感染,多数为轻度到中度感染,抗感染治疗有效。
禁忌症:
暂不推荐儿童青少年及孕妇和哺乳期妇女中无使用。美国家的药物说明书中不推荐在重度肝功能不全的T2DM中使用。

结束语:
对于每位糖友来说,有必要了解口服降糖药的作用机制、用法用量、不良反应、禁忌症。因为,这将有助于在将来调整方案治疗上可以与医生一起参与更多讨论,了解自己的用药情况,增加我们的服药的意愿,从而帮助我们控制高血糖,延缓并发症的发生。
当出现一些禁忌症的时候,我们可以及时向医生反馈,并作出新的治疗方案的调整。
因此,无论从哪个角度来说,了解自己用药的情况,都是对自己最大的保护。


                               
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